维司力农

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药理作用

是一种PDE-Ⅲ抑制药,体内、外实验都发现它有强效的正性肌力作用和适度的血管扩张作用,能提高dP/dt,增加心排出量,降低LVEDP、肺楔压及前后负荷。临床也证明它能缓解症状,提高生活质量。维司力农的作用机制是多样的:它能选择性抑制人心、肾细胞的PDE-Ⅲ,而对人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用较弱,仅为前二者的1/10;它能激活细胞膜Na通道,促Na内流,继而通过Na-Ca2交换使细胞内Ca2增多,而增强心收缩性,也抑制K通道,延长动作电位时程,从而延长Ca2内流时间,而增加细胞内Ca2量;也因增cAMP量而促Ca2内流;它还有增加收缩成分对Ca2的敏感性的作用。最近还发现它能抑制肿瘤坏死因子TNF-α和干扰素-γ等细胞因子的产生和释放。10µg/ml的维司力农能使TNF-α自523pg/ml降为70pg/ml,干扰素-γ自64pg/ml降为20pg/ml以下,它降低细胞因子释放的作用可能也参与其治疗CHF的有益效应中。

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